loader

Hoofd-

Eten

Metformine en insuline

Bij patiënten met type 2 diabetes mellitus, die niet significant waren verbeterd met orale therapie, Yki-Jarvinen et al. vier verschillende strategieën vergeleken, die elk, als een startpunt, injectie van NPH-insuline voor het slapengaan hadden. De resultaten van deze studie (duur 1 jaar) zijn samengevat in de onderstaande tabel.

Alle behandelingsopties waren effectief in het verlagen van HbAlc-niveaus. Aangezien metformine in combinatie met een avondinjectie van NPH-insuline werd geassocieerd met minder gewichtstoename en een aanvaardbare verlaging van HbAlc tot 7,2%, geven veel artsen de voorkeur aan deze benadering als de eerste stap in de combinatietherapie van insuline met orale medicatie.

Effecten van avondinjectie van NPH-insuline in combinatie met het dagelijks innemen van PSP of twee NPH-injecties (ochtend en avond) voor type 2-diabetes

Andere studies hebben de strategie ondersteund om metformine te verbinden met insuline bij patiënten met type 2 diabetes mellitus, bij wie behandeling met alleen insuline niet effectief genoeg was. In één gerandomiseerde studie werd de dosering van metformine geleidelijk verhoogd tot een maximum gedurende 6 maanden en werd een vergelijking gemaakt met placebo bij 43 patiënten met type 2-diabetes die insulinetherapie kregen.

In de groep waarin metformine werd ingenomen met insuline, was er een afname van het HbAlc-niveau met 2,5% vergeleken met 1,6% in de groep waarin placebo werd ingenomen met insuline, ondanks een toename van de insulinedosis met 29% in deze groep.

In de groep die metformine nam, was er een tendens tot minder gewichtstoename dan in de tweede groep (respectievelijk 0,5 en 3,2 kg). Een andere studie gaf vergelijkbare resultaten bij het verbinden van metformine met insulinetherapie bij patiënten met gedecompenseerde diabetes type 2.

Metformine - het enige medicijn voor de gelijktijdige preventie van complicaties van diabetes en hart- en vaatziekten

Gepubliceerd in het tijdschrift:
EF. Cardiologie en Angiologie 1/2011

MD MN Mamedov, M.N. Kovrigina, Ph.D. EA Poddubsky

Tegenwoordig is metformine een van de meest gebruikte antidiabetica. In 2006 keurde de Internationale Diabetes Federatie nieuwe aanbevelingen goed voor de behandeling van diabetes, waarbij metformine werd voorgesteld als een eerstelijnsmedicijn in combinatie met een verandering in levensstijl bij het starten van de behandeling [1]. In de afgelopen vijf jaar is deze situatie niet veranderd.

De geschiedenis van het gebruik van biguaniden in de endocrinologische praktijk was echter vol hoop en teleurstelling. De eerste biguaniden, fenformine en buformine, werden gebruikt in het midden van de 20e eeuw en werden al snel uit de handel genomen vanwege de ontwikkeling van melkzuuracidose. Metformine werd in 1957 door Sterne gesynthetiseerd. In 1960 werden de eerste klinische onderzoeken gestart, die aantoonden dat een daling van de glycemie niet gepaard ging met een toename van het lichaamsgewicht en het risico op hypoglykemie. In 1980 werd met behulp van de troebele methode aangetoond dat metformine de insulineresistentie vermindert.

In 1995 keurde de FDA (Amerikaans Comité voor de controle op voedsel en medische benodigdheden) voor het eerst het wijdverbreide gebruik van metformine in de Verenigde Staten goed. In een door de FDA geïnitieerd onderzoek was metformine vergelijkbaar in veiligheid met andere antidiabetica [2]. Er is ook aangetoond dat metformine voordelen heeft ten opzichte van andere biguaniden, het hoopt zich voornamelijk op in de dunne darm en in de speekselklieren, en niet in de spieren, die de belangrijkste plaats zijn voor lactaatvorming. Volgens talrijke klinische onderzoeken is de frequentie van metformine-geassocieerde lactaatacidose 8.4 per 100.000 patiënten en voor de behandeling met andere geneesmiddelen die geneesmiddelen verminderen (inclusief glibenclamide) - 9 per 100 duizend.

Gedurende 50 jaar zijn 5.500 experimentele en klinische studies uitgevoerd met betrekking tot verschillende aspecten van de werkzaamheid en veiligheid van metformine.

Antihyperglycemische effecten van metformine

Het effect van metformine op het glucosegehalte in het bloed is vergelijkbaar met het effect van andere antidiabetica. Metformine veroorzaakt geen hyperinsulinemie, integendeel, het nuchtere insulinegehalte neemt vaak af, wat geassocieerd is met een verbeterde insulinegevoeligheid.

In een grootschalig klinisch onderzoek (dubbelblinde, gerandomiseerde, placebogecontroleerde, parallelle groepstudie) onder 451 patiënten, werden dosisafhankelijke antihyperglycemische effecten van metformine bestudeerd. Er is een parallelle afname van het glucosegehalte in het bloed en geglycosileerd hemoglobine op de achtergrond van metformine in doses van 500-2000 mg / dag. Bij patiënten met diabetes bleek een dagelijkse dosis metformine 2000 mg optimaal om de bloedsuikerspiegel te reguleren [3]. Op de Russische markt is de originele Glucophage metformine verkrijgbaar in drie doseringen van 500 mg, 850 mg en 1000 mg.

Bovendien verhoogt metformine het gebruik van glucose tijdens de blot aanzienlijk, wat gepaard gaat met een verbeterde perifere insulinegevoeligheid. Verbetering van het glucosemetabolisme gaat gepaard met een toename van het niet-oxidatieve glucosemetabolisme, dat wil zeggen zonder effect op glucose-oxidatie [4]. De effecten van metformine op de glucose-synthese in de lever werden bestudeerd bij 7 patiënten met type 2-diabetes gedurende de behandeling met metformine gedurende 3 maanden. Metformine vermindert de productie van glucose in de lever en de frequentie van gluconeogenese aanzienlijk in vergelijking met de uitgangswaarde [5].

Gegevens uit een Britse prospectieve diabetesstudie toonden aan dat metformine een insulinebesparend effect heeft. Insuline niveaus blijven laag bij individuen die willekeurig worden toegewezen aan de metformine groep in vergelijking met de sulfonylureum (glibenclamide of chlorpropamide) behandelingsgroepen of insuline-injecties [6].

Primaire diabetespreventie met metformine

Primaire preventie van diabetes omvat het gebruik van uitgebreide maatregelen, waaronder veranderingen in levensstijl en medicamenteuze behandeling van mensen met een verhoogd risico. Allereerst omvat deze groep personen met prediabetes (glucose die veel nuchter is en een gestoorde glucosetolerantie heeft).

In 1976-1980 werden 3092 volwassenen getest op glucosetolerantie in het kader van een nationale studie van het Amerikaanse National Health and Nutrition Examination Survey (NHANES II). De aanwezigheid van hyperglycemie na 2 uur na toediening van 75 g glucose was geassocieerd met een toename van alle gevallen van cardiovasculaire mortaliteit [7]. Overtuigend bewijs werd verkregen in een Data from the Diabetes Epidemiology study study (DECODE), een prospectieve studie die de belangrijke rol van prediabetes in de ontwikkeling van klinische complicaties van cardiovasculaire aandoeningen (CVD) aantoonde. Hyperglycemie werd vastgesteld door nuchtere glucose en na een glucosetolerantietest bij 22.514 personen gedurende 8,8 jaar. De aanwezigheid van hoge nuchtere bloedglucose droeg bij tot een verhoogd risico op HVZ sterfte. NTG (gestoorde glucosetolerantie) is echter belangrijker in de ontwikkeling van klinische complicaties [8].

De literatuur publiceerde de resultaten van een aantal klinische onderzoeken met het gebruik van geneesmiddelen met verschillende werkingsmechanismen voor de primaire preventie van diabetes. Er zijn drie prospectieve studies in de literatuur (BIGPRO 1, BIGPRO 1.2 en DPS) die de werkzaamheid van metformine bij groepen patiënten met abdominale obesitas, hypertensie, hypertriglyceridemie en bij patiënten met NTG [7] hebben onderzocht. Het Diabetes Preventie Programma (DPP) is waarschijnlijk een van de grootschalige klinische onderzoeken naar de primaire preventie van diabetes [9]. De studie werd uitgevoerd in 27 Amerikaanse centra, gepland voor een periode van 3 tot 6 jaar, maar werd vroegtijdig beëindigd in augustus 2001, omdat de belangrijkste doelstellingen werden bereikt. In de DPP-studie werd het originele geneesmiddel metformine Glucophage® gebruikt. Hierin werden patiënten met IGT gerandomiseerd in drie groepen:

  • placebo + standaardaanbevelingen voor veranderingen in levensstijl (patiënten kregen schriftelijke aanbevelingen over dieet, toename van lichaamsbeweging en stoppen met roken);
  • Metformine (Glucophage ®) 850 mg 2 maal daags + standaard leefstijladviezen;
  • intensieve veranderingen in de levensstijl (gewichtsverlies van ten minste 7%, naleving van caloriearme en vetverlagende diëten, matige lichaamsbeweging gedurende 150 minuten / week, met maandelijkse medische supervisie).

Een vergelijkende studie tussen de placebo- en metforminegroep was dubbelblind van aard [9]. Over het algemeen daalde het risico op het ontwikkelen van type 2 diabetes met 58% bij mensen die hun levensstijl veranderden, en met 31% bij mensen die gedurende 3 jaar 2 maal daags een dosis van 850 mg metformine kregen. Bij het analyseren van de subgroepen die in de studie waren opgenomen, bleek dat metformine het meest effectief het risico verkleinde om type 2 diabetes te ontwikkelen bij personen jonger dan 45 jaar, evenals bij degenen met ernstige obesitas (BMI ≥ 35 kg / m 2). In deze groepen nam het risico op het ontwikkelen van diabetes type 2 af met 44-53%, zelfs zonder de gebruikelijke manier van leven te veranderen.

Metformine en verminderd risico op cardiovasculaire complicaties

In 1998 werden de resultaten gepubliceerd van de British Prospective Study on Diabetes Mellitus (UKPDS), die schitterende effecten op cardiovasculaire eindpunten bij mensen met diabetes liet zien. Deze studie toonde het voordeel aan van metformine vergeleken met andere hypoglycemische geneesmiddelen bij het verminderen van macrovasculaire complicaties en een vergelijkbaar effect bij het beheersen van glycemie [6].

In een prospectieve studie werd de effectiviteit van verschillende behandelmethoden geëvalueerd, waaronder veranderingen in levensstijl, metformine, sulfonylureumderivaten en insulinetherapie bij mensen met nieuw gediagnosticeerde diabetes. De resultaten van de studie tonen aan dat intensieve behandeling met het gebruik van drie groepen geneesmiddelen effectiever bleek in vergelijking met conventionele (conventionele) therapie. In termen van glykemische controle zijn er geen significante verschillen tussen de geneesmiddelen vastgesteld.

In de UKPDS werd het originele geneesmiddel metformine Glucophage® gebruikt als metformine van het testgeneesmiddel.

Metformine (Glucophage®) is effectiever gebleken dan veranderingen in levensstijl. Het hypoglycemische effect van metformine is vergelijkbaar met sulfonylureum en insulinetherapie. Verbeterde glykemische controle ging niet gepaard met een verhoging van de insulinespiegels in het plasma, met een verbetering van de insulinegevoeligheid [6].

Het medicijn werd gebruikt bij patiënten met nieuw gediagnosticeerde diabetes mellitus en overgewicht en obesitas (n = 1704 patiënten met een overmaat van 120% van het normale lichaamsgewicht). De gemiddelde therapeutische dosis metformine was 2550 mg / dag. Als gevolg van de behandeling droeg metformine bij aan een afname van de totale mortaliteit met 36%, sterfte door diabetes - met 42%, alle complicaties van diabetes - met 32%, myocardiaal infarct - met 39% (zie tabel).

Tabel 1. UKPDS: Preventie van cardiovasculaire complicaties door het normaliseren van glucoseniveaus bij patiënten met nieuw gediagnosticeerde type 2 diabetes (n = 5100)

Metformine - instructies voor het gebruik van tabletten, indicaties voor diabetes type 2, bijwerkingen en prijs

De farmaceutische markt wordt aangevuld met geneesmiddelen die het glucosegehalte in het bloed effectief verlagen. Dergelijke medicijnen zijn vooral nodig voor patiënten met diabetes mellitus, maar hebben veel bijwerkingen: in 1957 vulde de lijst drie geneesmiddelen tegelijk aan: fenformine, buformine, metformine. Hiervan is alleen het laatste medicijn wortel geschoten en wordt het actief gebruikt in de klinische praktijk. Metformine wordt voorgeschreven aan diabetici, voor de behandeling van polycystisch ovariumsyndroom, in combinatie met voeding en lichaamsbeweging - om het lichaamsgewicht te verminderen.

Wat is Metformine

Leidende posities in de behandeling van diabetes type 2 namen Metformine. Hij behoort tot de biguanides. Dit zijn stoffen die het glucosegehalte in het bloed verlagen. De doeltreffendheid van de middelen wordt bewezen door tijd, praktijk van toepassing, zoals blijkt uit beoordelingen van patiënten. Dit is het enige medische product dat wordt gebruikt voor de behandeling van diabetes bij kinderen. Metformine heeft verschillende namen, het wordt verkocht als Glyukofazh, Siofor, Gliformin. Het hangt af van de fabrikant en de samenstelling van het farmaceutisch agentschap.

Samenstelling en vrijgaveformulier

Metformine is verkrijgbaar in pilvorm. Ze zijn rond, biconvex, bedekt met een enterische coating van witte kleur. Verpakte medicijnen in blisters van 10 of 15 stuks. Kartonnen verpakkingen bevatten 30 tabletten. De tabel toont de samenstelling van één capsule van het medicijn:

Actieve ingrediëntenconcentratie

Metforminehydrochloride (of dimethylbiguanide)

Mais (of aardappel) zetmeel

Farmacodynamiek en farmacokinetiek

Metformine remt de synthese van ATP (adenosinetrifosfaat) in mitochondria (gespecialiseerde celorganellen). Dit proces heeft een directe invloed op een aantal biochemische reacties die samenhangen met koolhydraatmetabolisme. Eenmaal in het lichaam veroorzaakt dimethylbiguanide een verlaging van de suikerconcentratie als gevolg van verschillende mechanismen:

  • remt gluconeogenese (de vorming van glucose uit niet-koolhydraatverbindingen) in de lever;
  • verhoogt de gevoeligheid van weefsels voor insuline;
  • verbetert het glucosegebruik door cellen;
  • vertraagt ​​de opname van glucose in de dunne darm.

Onder invloed van het medicijn na een maaltijd, is er geen drastische verandering in het glucosegehalte. drug:

  1. veroorzaakt geen hypoglykemie (pathologie geassocieerd met een verlaging van het glucosegehalte);
  2. geen effect op de insulinesynthese;
  3. vermindert het niveau van triglyceriden, lipoproteïnen met lage dichtheid in het bloedplasma;
  4. Het heeft een fibrinolytisch (trombo-absorberend) effect als gevolg van de remming van een weefselplasminogeen-activator-remmer (een eiwit dat de synthese van een fibrinolytisch enzym bevordert).

Geneesmiddelabsorptie vindt plaats vanuit het maag-darmkanaal. De standaarddosis van het geneesmiddel heeft een biobeschikbaarheid van 50-60%. Metformine reageert niet met bloedeiwitten. De stof hoopt zich op in de speekselklieren, spierweefsels, nieren en lever. Door de nieren uitgescheiden onveranderd. Monotherapie met metformine vergeleken met andere geneesmiddelen om het suikergehalte te normaliseren, vermindert:

  • het risico op een hartinfarct;
  • sterftecijfer bij patiënten met type 2 diabetes.

Indicaties voor gebruik

Dit medicijn staat op de lijst van essentiële medicijnen die zijn goedgekeurd door de WHO (Wereldgezondheidsorganisatie). Metformine wordt voorgeschreven voor aandoeningen zoals:

  1. Type 2 diabetes mellitus (insulineafhankelijkheid). Statistieken over het gebruik van het medicijn bepalen een afname van de mortaliteit van patiënten met 30% in vergelijking met andere geneesmiddelen die zijn voorgeschreven voor diabetes. Positieve dynamieken worden waargenomen bij alle patiënten, vooral bij patiënten met overgewicht.
  2. Pre-diabetes (verhoogd risico op diabetes).
  3. Polycysteus ovariumsyndroom. Het medicijn begon te worden gebruikt voor de behandeling van PCOS aan het begin van de 80-90-er jaren van de twintigste eeuw. De connectie van deze pathologie met de hypersecretie van insuline, een schending van de metabole respons van weefsels op insuline tijdens een normale reactie op dit eierstokhormoon, werd onthuld. Wanneer dimethylbiguanide wordt opgenomen in het geneesmiddelencomplex, heeft 80% van de vrouwen met polycystische aandoeningen een positieve dynamiek.
  4. Obesitasbehandeling.
  5. Metabolisch syndroom.

Hoe te nemen

Tabletten worden heel doorgeslikt en met veel water weggespoeld. De initiële minimale dosis is 500 mg 1 maal per dag, het maximum - 2,5-3 g. Het wordt aanbevolen om Metformine-tabletten te nemen na het avondeten of vlak voor het slapengaan. De dosering van het medicijn kan het beste geleidelijk worden verhoogd. Een grote aanvangsdosis dimethylbiguanide veroorzaakt maagstoornissen en verstoort de spijsvertering. Metaalsmaak, misselijkheid - tekenen van overdosering in de beginfase van het gebruik van het medicijn.

Wanneer monotherapie-medicatie beter voldoet aan het bewezen schema:

  1. In de eerste week wordt het geneesmiddel in een hoeveelheid van 500 mg 1 keer ingenomen.
  2. Verhoog vervolgens de dagelijkse dosis tot 850-1000 mg en verdeel hem in 2 doses.
  3. Als de metabole processen niet bevredigend zijn met een maximale dosis van 2000 mg, moeten sulfonylurea worden toegevoegd aan metformine of moet insuline worden gebruikt.
  4. Het verhogen van de dosering is afhankelijk van de glucosewaarden. Het schema wordt individueel door de arts gekozen.
  5. Bij oudere patiënten is de maximale dagelijkse dosis 1000 mg.

Metformine Richter

Het medicijn uit de groep van hypoglycemische geneesmiddelen wordt gebruikt om insuline-afhankelijke diabetici te behandelen, als een koolhydraatarm dieet en lichaamsbeweging niet werken. De fabrikant is een binnenlandse onderneming Gedeon Richter-Rus CJSC. Het werkzame bestanddeel is metforminehydrochloride, de concentratie ervan is 850 of 500 mg. Prescription. Onafhankelijk gebruik van geneesmiddelen is onaanvaardbaar. Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd bij kinderen jonger dan 18 jaar.

Metformine Canon

Het medicijn is huiselijk, fabrikant - CJSC "CanonPharma Production". Het actieve ingrediënt is dimethylbiguanide met een concentratie van 1000, 850, 500 mg. Het wordt voorgeschreven aan patiënten met type 2-diabetes met obesitas als monotherapie, met een complexe behandeling met andere hypoglycemische geneesmiddelen of insuline. Voor kinderen wordt het medicijn aanbevolen vanaf 10 jaar. Om de behandeling te corrigeren, is glucosemonitoring verplicht. Het medicijn is verkrijgbaar op recept.

Speciale instructies

Als het medicijn wordt ingenomen, is het noodzakelijk om de functionaliteit van de nieren te controleren. 2 keer per jaar is het belangrijk om het lactaatniveau (melkzuur) in het plasma te bepalen. Dit is een must als spierpijn optreedt. Een belangrijke indicator is het creatininecongehalte (metaboliet in het eiwitmetabolisme). Het karakteriseert de toestand van het spierstelsel en de nieren. Een analyse om de concentratie van deze stof te bepalen, moet één keer in een half jaar worden uitgevoerd.

Het geneesmiddel moet 2 dagen vóór en 2 dagen na de radiopaque studie worden gestopt. Als u een bronchopulmonale infectie heeft, infectieziekten van het urogenitale systeem, moet u onmiddellijk uw arts raadplegen. Het medicijn beïnvloedt het vermogen om machines en voertuigen te besturen.

Tijdens de zwangerschap

Tegen de achtergrond van hormonale onbalans kunnen zwangeren zwangerschapsdiabetes ontwikkelen. Langdurige klinische ervaring met het gebruik van metformine tijdens de zwangerschap bewijst de werkzaamheid en veiligheid ervan bij de behandeling van diabetes. De werkzame stof passeert de placenta, maar veroorzaakt geen pathologieën van de ontwikkeling van de foetus. Artsen beschouwen deze drug in sommige gevallen als een alternatief voor insuline voor de behandeling van diabetes type 2 bij zwangere vrouwen.

Voor kinderen

Het medicijn wordt voorgeschreven aan kinderen vanaf 10 jaar met de diagnose insulineafhankelijke diabetes, die gepaard gaat met obesitas, in andere gevallen volgens de instructies, is het gecontra-indiceerd tot 18 jaar. Diabeteskuur Metformine wordt voorgeschreven als mototherapie, in combinatie met andere hypoglycemische geneesmiddelen of insuline. Het geneesmiddel is geïndiceerd voor kinderen bij afwezigheid van een therapeutisch effect van een hypoglycemisch dieet.

De dosering en duur van de behandeling wordt bepaald door de behandelende arts. Het standaard behandelingsregime omvat het gebruik van 500-850 mg van het medicijn 1 keer. Indien nodig, wordt binnen twee weken de dosering geleidelijk verhoogd. De maximaal toegestane hoeveelheid actief bestanddeel is 2000 mg. Bij een complexe behandeling wordt de hoeveelheid insuline geselecteerd in overeenstemming met het glucosegehalte.

Metformine voor gewichtsverlies

Een van de namen van het medicijn op de farmaceutische markt is Glucophage, oftewel "glucoseeter". Dit effect wordt bereikt door de gelijktijdige lancering van verschillende biochemische mechanismen die bijdragen tot gewichtsverlies:

  • versnelde vetzuuroxidatie;
  • de spijsvertering van suiker, die uit het maagdarmkanaal (GIT) komt, neemt af;
  • onderdrukte glucose-synthese in de lever;
  • verhoogt de gevoeligheid van insulinereceptoren;
  • spierweefsel verbruikt glucose actiever;
  • door het verlagen van de insulinespiegels, worden voedingsstoffen niet omgezet in vet en worden ze niet in de stock gedeponeerd;
  • absorptie van vet in het maagdarmkanaal en bloedplasma vermindert, de vorming en afzetting van vetweefsel in de lever neemt af.

Geneesmiddelinteractie

Om het optreden van hyperglycemie te voorkomen, wordt het geneesmiddel niet gelijktijdig met danazol voorgeschreven. Voorzichtigheid vereist combinatie met chloorpromazine en neuroleptica. In deze gevallen hangt de dosering van dimethylbiguanide af van het suikergehalte. Versterking van het hypoglycemische effect van het geneesmiddel wordt waargenomen wanneer het tegelijkertijd wordt gebruikt met:

  • een sulfonylureum;
  • insuline;
  • acarbose;
  • remmers van monoamineoxidase (MAO) (een enzym dat zich in de zenuwuiteinden bevindt en bijdraagt ​​aan een verhoging van de concentratie van serotonine, dopamine, norepinefrine en andere monoaminen in de synaps als gevolg van hun vernietiging);
  • oxytetracycline;
  • ACE-remmers (angiotensine-converterend enzym) (geneesmiddelen die helpen bij hypertensie);
  • bètablokkers;
  • clofibraatderivaten;
  • cyclofosfamide.

Verhoogt het risico op lactaatacidose bij patiënten die cimetidine krijgen. Metformine vermindert de effecten van anticoagulantia. Een afname van het hypoglycemische effect van het geneesmiddel wordt waargenomen in combinatie met:

  1. glucocorticosteroïden;
  2. orale anticonceptiva;
  3. glucagon;
  4. epinefrine;
  5. diuretica;
  6. schildklierhormonen;
  7. derivaten van nicotinezuur.

Alcoholinteractie

Het gebruik van Metformine wordt niet aanbevolen tegen de achtergrond van alcohol. Groot risico op lactaatacidose - een sterke toename van de concentratie van melkzuur. Deze toestand is buitengewoon gevaarlijk. Volgens statistieken is de mortaliteit door lactaatacidose van 50 tot 90%. De risicogroep omvat diabetici ouder dan 50 jaar, bij wie de aandoening verergerd wordt door chronische aandoeningen van de nieren, lever, hart en bloedvaten. Symptomen van lactaatacidose treden in dit geval gelijktijdig op met diabetische coma.

Bijwerkingen

De gevaarlijkste aandoening die kan optreden bij behandeling met metformine is melkzuuracidose. Met de juiste behandeling is het risico van het optreden ervan verwaarloosbaar. Bijwerkingen op het gebruik van het medicijn worden waargenomen aan de kant van het spijsverteringsstelsel:

  • darmaandoening;
  • misselijkheid, braken;
  • buikpijn;
  • verminderde eetlust;
  • metaalsmaak.

Alle symptomen komen voor in de beginfasen van de therapie en verdwijnen vanzelf als het medicijn wordt geconsumeerd. In geval van overgevoeligheid voor de werkzame stof van het farmaceutische middel kunnen allergische reacties optreden. Dit zijn huiduitslag en roodheid. Bij langdurige behandeling neemt de opname van vitamine B12 af, het risico op hypoglycemie neemt toe. Anorexia en anemie worden beschreven als bijwerkingen.

overdosis

Bij niet-naleving van het behandelingsregime ontwikkelt een onjuiste dosering van het geneesmiddel melkzuuracidose. De accumulatie van het geneesmiddel draagt ​​bij aan nierdisfunctie. Symptomen van overdosis:

  • diarree;
  • braken;
  • misselijkheid;
  • buik- en spierpijn;
  • verlaging van de lichaamstemperatuur;
  • duizeligheid;
  • snelle ademhaling;
  • convulsies;
  • verstoring van het bewustzijn;
  • ontwikkeling van coma.

Wanneer de beschreven symptomen zijn, moet het medicijn onmiddellijk worden gestopt, moet de patiënt in het ziekenhuis worden opgenomen, moet de lactaatconcentratie worden bepaald en moet de diagnose worden verduidelijkt. Hemodialyse is de meest effectieve maat voor melkzuuracidose. Symptomatische behandeling om vitale functies te herstellen, wordt uitgevoerd nadat het medicijn uit het lichaam is gehaald.

Contra

Het geneesmiddel metformine heeft talrijke contra-indicaties. Ze worden geassocieerd met acute, chronische ziektes van de patiënt, zijn levensstijl, speciale omstandigheden. Dit is:

  • nierstoornissen;
  • diabetische ketoacidose (een aandoening geassocieerd met dehydratie als gevolg van insulinedeficiëntie);
  • diabetische coma of een voorafgaande aandoening;
  • nierinfecties;
  • uitdroging met diarree, braken;
  • koorts;
  • bronchopulmonale ziekten;
  • acuut myocardiaal infarct;
  • hart- en ademhalingsinsufficiëntie;
  • insulinetherapie voor complexe operaties en verwondingen;
  • abnormale leverfunctie;
  • naleving van een laagcalorisch dieet (minder dan 1000 kcal);
  • zwangerschap en borstvoeding;
  • overgevoeligheid voor het medicijn.

Voorwaarden voor verkoop en opslag

Suiker tabletten Metformine wordt bewaard op een droge plaats die niet toegankelijk is voor kinderen bij een temperatuur niet hoger dan + 25 ° C. Neem geen medicijnen in na de vervaldatum. Het medicijn kan worden gekocht bij apotheken met een recept.

analogen

Dimethylbiguanide is een werkzame stof van talrijke metformine-analogen. Hun keuze wordt noodzakelijkerwijs afgestemd met de behandelende arts. toewijzen:

  • Bagomet;
  • Glucophage;
  • Diaformin AD;
  • Gliformin;
  • Lanzherin;
  • Metospanin;
  • Metfogamma;
  • Metformine Teva;
  • Siofor;
  • Sofamet;
  • Frmetin en anderen.

De kosten van het medicijn hangen af ​​van de fabrikant, de concentratie van de werkzame stof, het aantal tabletten in de verpakking. De gemiddelde prijs in de Moskouse apotheken is weergegeven in de tabel:

Metformine en insuline

Metformine is een anti-diabetische biguanidegroep voor orale toediening. Dankzij de 80-90s. Veel experimentele en klinische onderzoeken hebben nieuwe gegevens verkregen over de farmacologie, therapeutische werkzaamheid en het werkingsmechanisme van Metformine, waardoor het bereik van indicaties voor het gebruik van het geneesmiddel aanzienlijk is uitgebreid.

Gebruik van metformine bij het metabool syndroom

Metabool syndroom (synoniemen - insulineresistentiesyndroom, syndroom X) is een complex van onderling gerelateerde stoornissen van koolhydraat- en vetmetabolisme, evenals de mechanismen van regulatie van bloeddruk en endotheliumfunctie, die zijn gebaseerd op de ontwikkeling van insulinegevoeligheid - insulineresistentie. De belangrijkste manifestaties van het metabool syndroom kunnen als volgt worden weergegeven:

  • Hyperinsulinemie (compensatiemechanisme)
  • Viscerale obesitas: body mass index> 25 kg / m² bij vrouwen en> 27 kg / m² bij mannen en / of de verhouding van middelomtrek tot heupomtrek> 85 bij vrouwen en> 95 bij mannen of middelomtrek> 100 cm
  • Verstoring van het koolhydraatmetabolisme: nuchter hyperglycemie (> 5,5 mmol / l) of verminderde koolhydraattolerantie (glycemie 2 uur na inname van 75 g glucose> 7,8 mmol / l) of type 2 diabetes (nuchtere bloedglucose> 6, 7 mmol / l, na belading met glucose> 11,1 mmol / l)
  • Dyslipidemie: hypertriglyceridemie (> 2,2 mmol / l) of cholesterolniveau van lipoproteïne met hoge dichtheid 140/90 mm. Hg. Art.)
  • Hyperuricemie (> 0.383 mmol / l)
  • Verminderde bloedfibrinolytische activiteit

Bij de overgrote meerderheid van patiënten is het insulineresistentiesyndroom zelf meestal subjectief asymptomatisch, maar de mogelijke gevolgen van de langdurige aanwezigheid van insulineresistentiesyndroom, namelijk diabetes mellitus (DM) type 2, arteriële hypertensie, ischemische hartziekte, atherosclerose van verschillende lokalisatie kan tot een groot aantal leiden complicaties en uiteindelijk verhoogde mortaliteit door patiënten.

Een voorwaarde voor een succesvolle behandeling van patiënten met het metabool syndroom zijn activiteiten om de levensstijl te veranderen, gericht op het verminderen van het lichaamsgewicht. Aangezien niet-medicamenteuze benaderingen voor de meeste patiënten onuitvoerbaar zijn, is het van belang om bij de behandeling van deze patiënten geneesmiddelen te gebruiken die gewichtsverlies bevorderen en geneesmiddelen die de gevoeligheid van het weefsel voor insuline herstellen. Het middel bij uitstek voor deze groep patiënten kan Metformine zijn, dat een veelzijdig werkingsmechanisme heeft dat gericht is op het stoppen van de belangrijkste verschijnselen van het metabool syndroom:

  • Metformine verhoogt de insulinegevoeligheid in perifere weefsels (voornamelijk dwarsgestreepte spieren, in mindere mate - vetweefsel). Het medicijn verbetert de binding van insuline aan de receptoren in erythrocyten, monocyten, hepatocyten, adipocyten, myocyten, waardoor de glucosespiegel in de cellen hierboven wordt verhoogd.
  • Bij patiënten met type 2-diabetes met obesitas en bij patiënten zonder overgewicht verlaagt Metformine de productie van glucose door de lever, wat vooral de verlaging van hyperglycemie bij vasten beïnvloedt. De basis van dit effect is de onderdrukking van de gluconeogenese uit lactaat, waardoor de oxidatie van vrije vetzuren en lipiden wordt verminderd.
  • Metformine heeft een anorexigeen effect.
  • Metformine vertraagt ​​de opname van koolhydraten in de darmen. Dit leidt tot een afvlakking van de bloedglucosepieken na een maaltijd. Misschien is de vertraging in de absorptie van koolhydraten deels te wijten aan de afname van de snelheid van maaglediging en beweeglijkheid van de dunne darm.
  • Metformine verhoogt het glucosegebruik door de darmslijmvliescellen.
  • Bij patiënten met een gestoorde glucosetolerantie verbetert Metformine de prestaties van het vetmetabolisme aanzienlijk, waardoor de concentratie van triglyceriden in het plasma wordt verlaagd.
  • Metformine heeft een positief effect op het hemostatische systeem. Monotherapie met dit geneesmiddel versnelt en verhoogt de trombolyse, verhoogt de fibrinolytische activiteit door de concentratie van fibrinogeen te verlagen, de concentratie van weefselplasminogeenactivator te verhogen en, meer waarschijnlijk, een significante (met 10-45%) onderdrukking van de plasminogeenactivatorremmende activiteit.

Metformine bij de behandeling van diabetes

Momenteel is Metformine de enige biguanide die wordt aanbevolen voor gebruik door de Europese Groep voor de ontwikkeling van tactieken voor het management van diabetes type 2 (European NIDDM Policy Group, 1993). De belangrijkste indicatie voor het gebruik van Metformine is type 2-diabetes in combinatie met obesitas en / of hyperlipidemie, wat geassocieerd is met de farmacologische effecten van het geneesmiddel (figuur).

Metformine is effectief bij patiënten met type 2-diabetes zonder obesitas. Dit wordt met name aangetoond door de resultaten van de eenjarige British Prospective Diabetes Study (UKPDS). Bovendien tolereren ongeveer 5-10% van de patiënten met type 2-diabetes sulfonylureumderivaten niet, of als gevolg van langdurige behandeling met deze geneesmiddelen ontwikkelden zij secundaire sulfanilamide-resistentie. In een dergelijke situatie kan Metformine helpen.

Bovendien wordt Metformine gebruikt naast diabetes voor type 1-diabetes.

Monotherapie met metformine

Het medicijn wordt aanbevolen voor patiënten jonger dan 65 jaar. Maar, zoals studies aantonen, is a priori weigering om oudere patiënten met Metformine te behandelen niet altijd gerechtvaardigd, aangezien hypoglycemie de belangrijkste complicatie is tijdens het gebruik van sulfonylureumderivaten, het risico op acute vaataandoeningen (hartaanval, beroerte) kan verhogen.

Doses van metformine worden individueel geselecteerd, onder controle van de glucoseconcentratie in het bloed. Een enkele dosis Metformine is 500-850 mg, de hoogste dagelijkse dosis is 2,5-3 g. Bij de meeste patiënten is de effectieve gemiddelde dagelijkse dosis van het medicijn 2-2,25 g De behandeling start meestal met een kleine dosis (500-850 mg per dag, of 1 tablet), indien nodig, verhogen tot 500 mg met een interval van ten minste één week. Een verhoging van de dosis tot meer dan 2,5-3 g per dag leidt niet tot verdere verbetering van het koolhydraatmetabolisme.

Bij oudere patiënten wordt het niet aanbevolen om de hoogste dagelijkse dosis Metformine voor te schrijven. Het geneesmiddel is gecontraïndiceerd bij patiënten met een gestoorde nierfunctie.

Meestal wordt Metformine 2-3 keer per dag ingenomen, vertraagde formulieren - eenmaal per dag. Om bijwerkingen van het maag-darmkanaal te voorkomen, wordt het medicijn aangeraden om te worden ingenomen tijdens of direct na een maaltijd.

Het is ook raadzaam om rekening te houden met het unieke kenmerk van Metformine, dat bijvoorbeeld preparaten van sulfonylureumderivaten niet bezitten, het vermogen om de ochtendhyperproductie van glucose door de lever te onderdrukken. Om dit overweldigende effect van Metformine optimaal te benutten, is het raadzaam om het eenmaal daags 's avonds, voordat u naar bed gaat, in te nemen.

Een verbetering van het koolhydraatmetabolisme wordt meestal 1-2 weken na het begin van het gebruik van metformine genoteerd, hoewel soms de daling van de glycemie merkbaar wordt op de eerste dag van toediening. Na het bereiken van een voldoende lange handhaving van de koolhydraatmetabolismecompensatie, is het mogelijk om de dosis Metformine onder controle van glycemie geleidelijk te verminderen.

Metformine in combinatie met sulfonylureas

Bij langdurige behandeling van diabetes type 2 met sulfonylureumderivaten kan het zogenaamde secundaire falen van deze geneesmiddelen zich ontwikkelen. In dergelijke gevallen kan de opname van metformine in de behandeling een positief effect hebben, omdat het een ander werkingsmechanisme heeft. Metformine vermindert de glycemie gemiddeld met 3,3-4,4 mmol / l (tegen 20-40% van de initiële waarde), geglyceerd hemoglobine HbA1C - ongeveer 1,9%. In verschillende onderzoeken namen patiënten met secundaire resistentie tegen glibenclamide deel aan de behandeling, hetzij metformine of insuline; in beide groepen was de verbetering van het koolhydraatmetabolisme hetzelfde. Omgekeerd, als medicamenteuze behandeling voor type 2-diabetes begint met metformine, dan kunnen, als de effectiviteit onvoldoende is, sulfonylureumderivaten aanvullend worden voorgeschreven. Dus, volgens onderzoeksgegevens, met Metformine monotherapie, kan compensatie van koolhydraatmetabolisme (nuchter glycemie minder dan 6,7 mmol / l) worden bereikt bij ongeveer 40-45% van de patiënten, na verbinding van het sulfonylureummedicijn neemt het aandeel van dergelijke patiënten toe tot 66%.

Metformine in combinatie met insulinetherapie

Hoewel artsen vrij vaak een combinatietherapie voorschrijven voor patiënten met type 2-diabetes met insuline en metformine, zijn er relatief weinig gerandomiseerde, placebo-gecontroleerde klinische onderzoeken op dit gebied, en deze omvatten een klein aantal patiënten. Over het algemeen vertonen ze allemaal een afname van de insulinebehoefte met ongeveer 25%, terwijl de insulinedosis voor de maaltijd tot 50% kan worden verlaagd ten opzichte van de initiële dosis, wat gemakkelijk kan worden verklaard door een toename van de insulinegevoeligheid tijdens het gebruik van Metformine. Bovendien gaat combinatietherapie gepaard met een positieve dynamiek van dyslipidemie en bloeddruk.

De meest informatieve van placebogecontroleerde, gerandomiseerde trials van combinatietherapie bij patiënten met type 2 diabetes moet de FINFAT-studie (Finland) worden genoemd. Het omvatte 96 patiënten met type 2 diabetes met overgewicht, niet adequaat gecompenseerd door sulfonylureumpreparaten, met een aanvankelijk geglycosyleerd hemoglobineniveau van 9,9% en nuchtere glucose boven 8 mmol / l (gemiddelde nuchtere glucose is 11,9 mmol / l). Gedurende het jaar werden de werkzaamheid en veiligheid van verschillende regimes van combinatietherapie vergeleken: de eerste groep patiënten kreeg langwerkende insuline (NPH, één injectie voor het slapengaan) in combinatie met een sulfonylureumderivaat (glibenclamide 10,5 mg per dag), de tweede groep - langwerkende insuline (NPH één injectie voor het slapengaan) en Metformine (2 g per dag), de derde - langwerkende insuline (NPH volgens hetzelfde schema) plus glibenclamide plus Metformine en de vierde - twee insuline-injecties met verlengde actie (NPH in de ochtend en avond) zonder orale medicatie. Het doel van de therapie was om nuchtere glucose te verlagen tot een niveau van minder dan 6 mmol / l, wat in de regel overeenkomt met het niveau van НbА1c minder dan 7,5%.

Een jaar later resulteerden alle vier regimes in een verbeterde compensatie van koolhydraatmetabolisme, maar de combinatie van insuline met Metformine bleek het meest effectief en de effectiviteit van de andere drie schema's was hetzelfde.

Profylactisch gebruik van metformine

Talloze studies in de afgelopen jaren maken het mogelijk om eindelijk te erkennen dat type 2 diabetes een nauwe relatie heeft met erfelijkheid en dat de patiënt insulineresistentie veel eerder ontwikkelt dan verwacht. Daarom wordt het aanbevolen dat metformine wordt gebruikt in een dosis van 1-1,5 g per dag, gewoonlijk in combinatie met dieet en lichaamsbeweging, voor mensen die risico lopen op diabetes type 2, met name verminderde glucosetolerantie tegen de achtergrond van overgewicht, obesitas, primaire hyperlipoproteïnemie, hypertensie en erfelijke neiging tot diabetes. Metformine helpt de bestaande insulineresistentie te overwinnen, terwijl het de hyperinsulinemie vermindert en daardoor de ontwikkeling van complicaties van het vasculaire systeem voorkomt of uitstelt.

Hoe werkt metformine op het menselijk lichaam? De bijwerkingen en contra-indicaties

Dit materiaal beschrijft het werkingsmechanisme van metformine, een populaire orale glucoseverlagende medicatie die wordt voorgeschreven voor de behandeling van type 2-diabetes, evenals voor personen met overgewicht en obesitas. Metformine voorkomt de ontwikkeling van hart- en vaatziekten en complicaties van diabetes mellitus, helpt het lichaam de insulinegevoeligheid te verhogen.

Ondanks de populariteit, is het effect van metformine op het menselijk lichaam niet volledig begrepen. Metformine wordt ook "bestseller, niet tot het einde gelezen" genoemd. Tot op de dag van vandaag worden verschillende onderzoeken actief uitgevoerd en wetenschappers ontdekken nieuwe facetten van dit medicijn en onthullen de bijkomende gunstige eigenschappen en bijwerkingen.

Het is bekend dat de Wereldgezondheidsorganisatie metformine als een van de meest effectieve en veilige geneesmiddelen in het gezondheidszorgsysteem heeft erkend.

Aan de andere kant, hoewel Metformine al in 1922 werd ontdekt, was het pas in 1995 dat het in de Verenigde Staten werd gebruikt. En in Duitsland is metformine nog steeds geen voorgeschreven medicijn en schrijven Duitse artsen het niet voor.

Werkingsmechanisme van metformine

Metformine activeert de secretie van het door leverenzym AMP geactiveerde proteïnekinase (AMPK), dat verantwoordelijk is voor het metabolisme van glucose en vet. Activatie van AMPA is nodig voor het remmende effect van metformine op de gluconeogenese in de lever.

Naast het onderdrukken van het proces van gluconeogenese in de lever, verhoogt metformine de gevoeligheid van het weefsel voor insuline, verhoogt de perifere glucoseopname, verhoogt het de vetzuuroxidatie, terwijl de absorptie van glucose uit het maagdarmkanaal wordt verminderd.

Eenvoudiger gezegd, nadat voedsel met veel koolhydraten het lichaam binnenkomt, wordt insuline van de alvleesklier uitgescheiden om de bloedsuikerspiegel binnen het normale bereik te houden. Koolhydraten in voedingsmiddelen worden verteerd in de darmen en veranderen in glucose, dat in de bloedbaan terechtkomt. Met insuline wordt het afgeleverd aan de cellen en komt het beschikbaar voor energie.

De lever en spieren hebben het vermogen om overtollige glucose op te slaan en het is ook gemakkelijk om het zo nodig in de bloedbaan af te geven (bijvoorbeeld tijdens hypoglykemie, tijdens lichamelijke inspanning). Daarnaast kan de lever glucose opslaan van andere voedingsstoffen, bijvoorbeeld van vetten en aminozuren (bouwstenen van eiwitten).

Het belangrijkste effect van metformine is de remming (onderdrukking) van de productie van glucose door de lever, die kenmerkend is voor type 2-diabetes.

Een ander effect van het medicijn komt tot uiting in het vertragen van de absorptie van glucose in de darm, waardoor het mogelijk is om lagere niveaus van glucose in het bloed na de maaltijd (postprandiale suikerniveau in het bloed) te verkrijgen, evenals om de gevoeligheid van cellen voor insuline te verhogen (doelcellen beginnen sneller te reageren op insuline, wat uitgescheiden door glucose-opname).

Dr. R. Bernstein's opmerkingen over metformine: "Het gebruik van metformine heeft enkele extra positieve eigenschappen - het vermindert de incidentie van kanker en onderdrukt hongerhormoon ghreline, waardoor de neiging tot overeten wordt verminderd. In mijn ervaring zijn echter niet alle metformine-analogen even effectief. Ik schrijf altijd Glucophage voor, hoewel het iets duurder is dan zijn tegenhangers "(Diabetes Soluton, uitgave 4).

Hoe snel werkt metformine?

Na orale toediening wordt de tablet metformine geabsorbeerd in het maagdarmkanaal. De werking van de werkzame stof begint 2,5 uur na inname en wordt na 9-12 uur uitgescheiden door de nieren. Metformine kan zich ophopen in de lever, de nieren en het spierweefsel.

dosering

Aan het begin van de behandeling wordt metformine meestal twee- tot driemaal daags vóór of na de maaltijd van 500-850 mg voorgeschreven. Na een cursus van 10-15 dagen wordt de effectiviteit van de werking op de bloedsuikerspiegel beoordeeld en, indien nodig, wordt de dosis van het medicijn verhoogd onder toezicht van een arts. De dosis metformine kan worden verhoogd tot 3000 mg. per dag, verdeeld in 3 equivalente doses.

Als de bloedsuikerspiegel niet tot de norm daalt, wordt de kwestie van de benoeming van een combinatietherapie overwogen. Gecombineerde preparaten van metformine zijn beschikbaar op de Russische en Oekraïense markten, waaronder: Pioglitazon, Vildagliptine, Sitagliptine, Saksagliptine en Glibenclamide. Het is ook mogelijk om een ​​gecombineerde insulinetherapie aan te vragen.

Langwerkende metformine en zijn analogen

Om van gastro-intestinale stoornissen af ​​te komen en de kwaliteit van leven van patiënten te verbeteren, werd in Frankrijk metformine ontwikkeld voor langdurige actie. Glyukofazh Long - een geneesmiddel met een langzame absorptie van de werkzame stof, die slechts 1 keer per dag kan worden ingenomen. Deze methode van ontvangst voorkomt dat pieken in de concentratie van metformine in het bloed verschijnen, heeft een gunstig effect op de verdraagbaarheid van metformine en vermindert het optreden van problemen met de spijsvertering.

Absorptie van langdurige metformine vindt plaats in het bovenste deel van het spijsverteringskanaal. Wetenschappers hebben een gel-diffusiesysteem GelShield ("gel in de gel") ontwikkeld, waarmee metformine geleidelijk en gelijkmatig uit de tabletvorm wordt afgegeven.

Analogen van metformine

Het originele medicijn is de Franse Glyukofazh. Er zijn veel analogen (generieken) van metformine. Deze omvatten Russische drugs Gliformin, Novoformin, Formetin en Metformin-Richter, German Metfohamma en Siofor, Croatian Formin pliva, Argentine Bagomet, Israeli Metformin-Teva, Slowaaks Metformine Zentiva.

Analogons van langwerkende metformine en hun kosten

Bijwerkingen van metformine

  • Heel vaak (in meer dan 10% van de gevallen) doen zich problemen voor met het maagdarmkanaal (braken, misselijkheid, diarree, opgeblazen gevoel, buikpijn). In dergelijke gevallen moet metformine bij de maaltijd worden ingenomen om het spijsverteringskanaal minder te irriteren. Bij acute gastro-intestinale stoornissen moet metformine worden gestaakt.
  • Een sterke daling van de bloedsuikerspiegel (hypoglycemie) kan optreden na overmatige alcoholinname tijdens behandeling met metformine (alcohol verlaagt de bloedsuikerspiegel zelf).
  • Vitamine B12-tekort wordt waargenomen bij ongeveer 5% van alle mensen die metformine innemen, wat ongeveer twee keer hoger is dan normaal. Het risico op vitamine B12-tekort neemt toe bij langdurig gebruik van het medicijn - bij 30% van de patiënten die metformine gedurende 10-12 jaar gebruikten, was er een tekort aan deze vitamine. Daarom wordt een extra inname van vitamine B12 aanbevolen.
  • Verandering in smaak.
  • Bij langdurig gebruik, evenals bij het innemen van het medicijn, samen met hoge doses alcohol, kan er een hoog gehalte aan melkzuur in het bloed (melkzuuracidose) zijn.

Lactaatacidose en metformine

Lactaatacidose (lacticidemia, lactic coma, lactic acidosis, lactic acidosis) is een zeldzame maar zeer gevaarlijke ziekte, vaak dodelijk. Het lichaam wordt aangezuurd met melkzuur, het mechanisme van lactaatgebruik door de lever en spieren wordt geblokkeerd. De helft van de gevallen van ernstige melkzuuracidose komt voor bij patiënten met type 2 diabetes.

Het risico op lactaatacidose neemt toe met een combinatie van metformine-inname met een grote hoeveelheid alcohol. Dat is de reden waarom het gebruik van metformine gecontra-indiceerd is bij patiënten met alcoholisme.

Patiënten die metformine of analogen daarvan gebruiken, mogen in matige hoeveelheden alcohol drinken met voedsel dat koolhydraten bevat.

Een risico op het ontwikkelen van lactaatacidose zijn patiënten met een gestoorde lever- en nierfunctie. Er zijn ook risico's voor ziekten waarbij sprake is van weefselhypoxie (hartfalen, longembolie, hartaanval, shocktoestanden).

Contra

Metformine is gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:

  • Bij absolute insulinedeficiëntie - met type 1 diabetes, diabetische ketoacidose of diabetische coma is metformine volledig onaanvaardbaar (gecontra-indiceerd).
  • Bij ernstige nieraandoeningen (acute nefritis, nefrosclerose) en nierfalen.
  • Bij leverfalen.
  • Wanneer alcoholisme, omdat Alcohol veroorzaakt verzuring van het lichaam met melkzuur, dus er is een risico op lactaatacidose.
  • Met onstabiel hartfalen, hartinfarct, cardiaal (cardiogene shock).
  • Met ernstige infectie van het lichaam.
  • Als u vermoedt dat emfyseem bij een patiënt aanwezig is, verhoogt dit het risico op lactaatacidose.
  • Voorafgaand aan een operatie, waarbij anesthesie of anesthesie gepland is, moet vóór een medisch onderzoek met intravasculaire injectie van contrastmiddelen door het bloed, metformine 24-48 uur vóór de start van de behandeling worden gestopt vanwege het risico van het ontwikkelen van acidose van het bloed.

Hoe beïnvloedt metformine de lever en de nieren?

Metformine kan bijwerkingen hebben op de lever en de nieren, dus het is verboden het te gebruiken bij patiënten met chronische ziekten (met chronisch nierfalen, hepatitis, cirrose, enz.).

Metformine moet worden vermeden bij patiënten met cirrose, zoals de werking van het geneesmiddel vindt rechtstreeks in de lever plaats en kan veranderingen in het geneesmiddel veroorzaken of tot ernstige hypoglykemie leiden, waardoor de synthese van gluconeogenese wordt geblokkeerd. Misschien de vorming van leverovergewicht.

In sommige gevallen heeft metformine echter een positief effect op leveraandoeningen, dus de levertoestand bij het innemen van dit medicijn moet zorgvuldig worden gecontroleerd.

Bij chronische hepatitis moet metformine worden afgestaan, aangezien leverziekte kan verergeren. In dit geval is het raadzaam om terug te gaan naar insulinetherapie, omdat insuline komt rechtstreeks in het bloed terecht, omzeilt de lever, of schrijft een behandeling voor met sulfonylurea.

Er zijn geen bijwerkingen van metformine op een gezonde lever vastgesteld.

U kunt meer lezen op onze website over het gebruik van metformine voor nieraandoeningen.

Hoe werkt metformine bij zwangere vrouwen met zwangerschapsdiabetes?

Benoeming van metformine bij zwangere vrouwen is geen absolute contra-indicatie, ongecompenseerde zwangerschapsdiabetes is veel schadelijker voor het kind. Insuline wordt echter vaker voorgeschreven voor de behandeling van zwangerschapsdiabetes. Dit wordt verklaard door de controversiële resultaten van onderzoeken naar de effecten van metformine op zwangere patiënten.

Een van de onderzoeken uitgevoerd in de Verenigde Staten toonde aan dat metformine veilig is tijdens de zwangerschap. Vrouwen met zwangerschapsdiabetes die Metformine namen, hadden tijdens de zwangerschap minder gewichtstoename dan insulinepatiënten. Kinderen geboren uit vrouwen die metformine kregen hadden een kleinere toename van visceraal vet, waardoor ze minder vatbaar zijn voor insulineresistentie in een latere levensfase.

Bij dierproeven werd geen negatief effect van metformine op de foetale ontwikkeling van de foetus waargenomen.

Desondanks wordt in sommige landen metformine niet aanbevolen voor zwangere vrouwen. In Duitsland is het voorschrijven van dit medicijn tijdens zwangerschap en zwangerschapsdiabetes officieel verboden en nemen patiënten die het willen nemen alle risico's en betalen het zelf. Volgens Duitse artsen kan metformine een schadelijk effect hebben op de foetus en zijn voorbestemdheid voor insulineresistentie vormen.

Wanneer lactatie metformine moet verlaten, omdat het penetreert in de moedermelk. De behandeling met metformine tijdens borstvoeding moet worden gestaakt.

Hoe werkt metformine op de eierstokken?

Metformine wordt meestal gebruikt om diabetes type 2 te behandelen, maar het wordt ook voorgeschreven voor het polycysteus ovarium syndroom (PCOS) vanwege de onderlinge relatie tussen deze ziekten, omdat polycystisch ovariumsyndroom wordt vaak geassocieerd met insulineresistentie.

Klinische studies voltooid in 2006-2007 concludeerden dat de werkzaamheid van metformine bij polycysteuze ovariumziekte niet beter was dan het placebo-effect, en dat metformine in combinatie met clomifeen niet beter was dan clomifeen alleen.

In het Verenigd Koninkrijk wordt het voorschrijven van metformine als eerstelijnsbehandeling voor polycystisch ovariumsyndroom niet aanbevolen. Als aanbeveling is clomifeen geïndiceerd en wordt de nadruk gelegd op de noodzaak van veranderingen in levensstijl, ongeacht de medicamenteuze behandeling.

Metformine voor vrouwelijke onvruchtbaarheid

Een aantal klinische studies hebben de werkzaamheid van metformine bij onvruchtbaarheid aangetoond, samen met clomifeen. Metformine dient als tweedelijnsgeneesmiddel te worden gebruikt als de behandeling met clomifeen niet effectief is gebleken.

Een ander onderzoek beveelt aan dat Metformine zonder voorbehoud wordt voorgeschreven als de primaire behandelingsoptie, omdat het niet alleen een positief effect heeft op de anovulatie, maar ook op insulineresistentie, hirsutisme en obesitas, wat vaak wordt waargenomen bij PCOS.

Prediabet en metformine

Metformine kan worden toegediend bij pre-diabetes (diegenen die risico lopen op het ontwikkelen van diabetes type 2), waardoor hun kans op het ontwikkelen van de ziekte wordt verkleind, hoewel intensieve lichaamsbeweging en een koolhydraatbeperkt dieet veel de voorkeur hebben voor dit doel.

In de Verenigde Staten werd een studie uitgevoerd, waarbij een groep proefpersonen metformine kreeg, terwijl de ander ging sporten en een dieet volgde. Als gevolg hiervan was de incidentie van diabetes in de groep van een gezonde levensstijl 31% minder dan die van prediabetica die metformine innemen.

Dit is wat ze schrijven over prediabet en metformine in een enkele wetenschappelijke recensie gepubliceerd op PubMed, een Engelstalige database van medische en biologische publicaties (PMC4498279):

"Mensen met verhoogde bloedsuikerspiegels die geen diabetes hebben, lopen het risico om type 2 diabetes te ontwikkelen, prediabetes genoemd." De term prediabetes is meestal van toepassing op nuchtere plasmaglucose (verminderde nuchtere glucose) en / of plasmaglucose, afgegeven 2 uur na de orale glucosetolerantietest met 75 g suiker (gestoorde glucosetolerantie). In de Verenigde Staten begon zelfs het bovenste borderline-niveau van geglyceerd hemoglobine (HbA1c) als pre-diabetes te worden beschouwd.
Personen met pre-diabetes hebben een verhoogd risico op microvasculaire schade en de ontwikkeling van macrovasculaire complicaties vergelijkbaar met de langetermijncomplicaties van diabetes. Het opschorten of omkeren van de progressie van verminderde insulinegevoeligheid en verstoring van de β-celfunctie is de sleutel tot het bereiken van preventie van type 2 diabetes.

Veel maatregelen gericht op gewichtsverlies zijn ontwikkeld: farmacologische behandeling (metformine, thiazolidinediones, acarbose, injecties van basale insuline en gewichtsverliesmedicijnen), evenals bariatrische chirurgie. Deze maatregelen zijn gericht op het verminderen van het risico op het ontwikkelen van diabetes type 2 bij mensen met pre-diabetes, hoewel er niet altijd positieve resultaten worden behaald.

Metformine verbetert de werking van insuline in de lever en skeletspieren en de effectiviteit ervan bij het vertragen of voorkomen van het ontstaan ​​van diabetes is bewezen in verschillende grote, goed geplande, gerandomiseerde studies.

inclusief diabetes preventieprogramma's. Tientallen jaren van klinisch gebruik hebben aangetoond dat metformine over het algemeen goed wordt verdragen en veilig is. "

Kan ik Metformine gebruiken voor gewichtsverlies? Onderzoeksresultaten

Volgens onderzoek kan metformine sommige mensen helpen om af te vallen. Het is echter nog steeds niet duidelijk hoe metformine tot gewichtsverlies leidt.

Een theorie is dat metformine de eetlust vermindert, waardoor gewichtsverlies optreedt. Ondanks het feit dat Metformine helpt om af te vallen, is dit medicijn niet direct voor dit doel bedoeld.

Volgens een gerandomiseerde langetermijnstudie (zie: PubMed, PMCID: PMC3308305) neigt het gewichtsverlies door het gebruik van metformine geleidelijk te verlopen, gedurende een periode van één tot twee jaar. Het aantal kilo's dat is gevallen, varieert ook met verschillende mensen en wordt geassocieerd met vele andere factoren - de samenstelling van het lichaam, het aantal dagelijks verbruikte calorieën en levensstijl. Volgens de resultaten van het onderzoek verloren proefpersonen gemiddeld na 1,8 jaar of langer na het gebruik van metformine 1,8 tot 3,1 kg. Als je het vergelijkt met andere methoden van gewichtsverlies (koolhydraatarme diëten, hoge fysieke activiteit, honger), dan is dit meer dan een bescheiden resultaat.

Gedachteloze medicatie zonder andere aspecten van een gezonde levensstijl te observeren, leidt niet tot gewichtsverlies. Mensen die een gezond dieet volgen en sporten door metformine te nemen, hebben de neiging om meer gewicht te verliezen. Dit komt door het feit dat metformine de snelheid van verbranding van calorieën tijdens inspanning verhoogt. Als u geen sport beoefent, heeft u waarschijnlijk dit voordeel niet.

Bovendien blijft elk gewichtsverlies doorgaan zolang u het geneesmiddel gebruikt. Dit betekent dat als u stopt met het gebruik van metformine, er veel kansen zijn om terug te keren naar het oorspronkelijke gewicht. En zelfs wanneer u het medicijn nog steeds gebruikt, kunt u langzaam beginnen aan te komen. Met andere woorden, metformine is geen "magische pil" voor gewichtsverlies, in tegenstelling tot de verwachtingen van sommige mensen. Lees meer hierover in ons materiaal: Toepassing van metformine voor gewichtsverlies: beoordelingen, onderzoek, instructie

Wordt metformine voorgeschreven voor kinderen?

De acceptatie van metformine door kinderen en adolescenten ouder dan tien jaar is toegestaan ​​- dit is geverifieerd door verschillende klinische onderzoeken. Ze onthulden geen specifieke bijwerkingen die verband hielden met de ontwikkeling van het kind, maar de behandeling moet worden uitgevoerd onder toezicht van een arts.

bevindingen

  • Metformine vermindert de productie van glucose in de lever (gluconeogenese) en verhoogt de gevoeligheid van lichaamsweefsels voor insuline.
  • Ondanks de hoge verkoopbaarheid van het medicijn in de wereld, is het mechanisme van zijn actie nog niet volledig bestudeerd en zijn veel studies in tegenspraak met elkaar.
  • De acceptatie van metformine in meer dan 10% van de gevallen veroorzaakt darmproblemen. Om dit probleem op te lossen, werd een langwerkende metformine ontwikkeld (het origineel is Long Glucophage), die de absorptie van de werkzame stof vertraagt ​​en deze zachter voor de maag maakt.
  • Metformine dient niet te worden gebruikt bij ernstige leveraandoeningen (chronische hepatitis, cirrose) en nieren (chronisch nierfalen, acute nefritis).
  • In combinatie met alcohol kan metformine een dodelijke ziekte melkzuuracidose veroorzaken, dus het is ten strengste verboden voor alcoholisten om het te nemen bij het drinken van grote hoeveelheden alcohol.
  • Langdurige toediening van metformine veroorzaakt een tekort aan vitamine B12, daarom is het raadzaam om supplementen van deze vitamine te nemen.
  • Het gebruik van metformine wordt niet aanbevolen tijdens zwangerschap en zwangerschapsdiabetes, maar ook tijdens borstvoeding het dringt de melk binnen.
  • Metformine is geen "magische pil" voor gewichtsverlies. Afvallen is beter met een gezond dieet (inclusief koolhydraatbeperking), samen met fysieke activiteit.

bronnen:

  1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Analoga van metformine verlengde actie // de behandelende arts. 2012. №3.
  2. Veroorzaakt metformine lactaatacidose? / Cochrane Systematic Review: Fundamentals // Medisch en apotheeknieuws. 2011. №11-12.
  3. Langdurige veiligheid, verdraagbaarheid en gewichtsverlies geassocieerd met het gebruik van metformine ter voorkoming van diabetes mellitus (studie) / Lange-termijn veiligheid, verdraagbaarheid en diabeteszorg. 2012 april; 35 (4): 731-737. PMCID: PMC3308305.

Meer Artikelen Over Diabetes

Als een persoon diabetes mellitus van het tweede type heeft, zal hij een sterke afname van de insulineproductie hebben. Een dergelijk proces brengt een verplichte verhoging van de glucoseconcentratie in het bloed met zich mee.

"Levemir" is een therapeutisch medicijn dat wordt gebruikt volgens de instructies voor gebruik om het niveau van insuline te normaliseren, ongeacht de hoeveelheid ingenomen voedsel en de kenmerken van het dieet.

Diabetes Soepen

Complicaties

Een volledig rationeel dieet draagt ​​bij aan de versterking en het behoud van de gezondheid. Vooral opmerkelijke soepen voor type 2 diabetici, en vooral de 1e. Door de verscheidenheid aan groenten, groente die de soep vormt, worden ze bronnen van natuurlijke vitamines, micro- en macrocellen, vezels, aminozuren die nodig zijn voor het lichaam.